硝基咪唑類藥物理化性質(zhì)和用途

時(shí)間：2023-03-24 23:48:37來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

硝基咪唑類藥物理化性質(zhì)和用途

[db:作者] / 2022-12-21 00:00

硝基咪唑類藥物(nitroimidiazoles)為含有硝基雜環(huán)結(jié)構(gòu)的抗原蟲藥物。1954年合成了甲硝唑用于治療滴蟲、阿米巴病及蘭氏賈第鞭毛蟲病：1962年發(fā)現(xiàn)甲硝唑?qū)捬蹙哂袕?qiáng)大的抗菌作用，由此硝基咪唑類藥物的研究得到深入發(fā)展，相繼合成出了一系列的藥物。本類藥物的共同特點(diǎn)是咪唑環(huán)上帶N-1-甲基和5-硝基取代基，只有C2位上的取代基不同，主要包括地美硝唑(dimetridazole，DMZ)、甲硝唑(metronidazole，MNZ)、洛硝噠唑(ronidazole，RNZ)、異丙硝唑(ipronidazole，IPZ)、奧硝唑(ormidazole，ORZ)等。

16.1.1 理化性質(zhì)和用途

16.1.1.1 理化性質(zhì)

硝基咪唑類藥物為白色或淡黃色結(jié)晶，遇光易分解，可汽化，長時(shí)間干燥易揮發(fā)；不同程度地溶于水、丙酮、甲醇、乙醇、氯仿和乙酸乙酯；大多顯弱堿性，能溶于酸液，與酸結(jié)合成鹽，在堿性溶液中不穩(wěn)定。常見硝基咪唑類藥物及其代謝物的理化性質(zhì)見表16-1。

表16-1 常見硝基咪唑類藥物及其代謝物的理化性質(zhì)

16.1.1.2 用途

硝基咪唑類藥物具有抗原蟲和抗菌活性，也具有很強(qiáng)的抗厭氧菌作用。藥物進(jìn)入易感的微生物細(xì)胞后，在無氧或少氧環(huán)境和較低的氧化還原電位下，其硝基被電子傳遞蛋白還原成具有細(xì)胞毒性作用的氨基，從而抑制細(xì)胞DNA的合成，并使已合成的DNA降解，破壞DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制，從而使細(xì)胞死亡，發(fā)揮其迅速殺滅厭氧菌、有效控制感染的作用。

硝基咪唑類藥物的生物活性與其化學(xué)結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系，1-甲基-5-硝基咪唑?yàn)樵擃惢衔锏纳锘钚曰鶊F(tuán)。藥物抗原蟲活性與咪唑環(huán)1位的親脂性和負(fù)電性有關(guān)，抗菌活性與電解還原作用有關(guān)。毒性則主要取決于咪唑環(huán)1位N上的側(cè)鏈。該類化合物的抗滴蟲活性與硝基的位阻成反比，位阻越大，活性越低。

硝基咪唑類藥物主要用于治療原蟲感染，如牛毛滴蟲病、犬賈第蟲病、雞和火雞組織滴蟲病、禽賈第蟲病、急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病。另外，還有抗蜜蜂微孢子蟲病和阿米巴蟲病的作用。MNZ除能抗滴蟲及抗阿米巴原蟲外，還對(duì)脆弱擬桿菌、黑色素?cái)M桿菌梭狀桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌等有良好抗菌作用；地美硝唑不僅能抗大腸弧菌、多型性桿菌、鏈球菌、葡萄球菌和密螺旋體，且能抗組織滴蟲、纖毛蟲、阿米巴原蟲等。添加本類藥物于飼料中，可預(yù)防螺旋體引起的豬下痢，亦可用于防治禽類的組織滴蟲病及六鞭蟲病，此外還有增重作用。

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