鎮(zhèn)靜劑類藥物理化性質(zhì)(二)
鎮(zhèn)靜劑類藥物理化性質(zhì)(二)
[db:作者] / 2022-12-20 00:00(3)吩噻嗪類
吩噻嗪類鎮(zhèn)靜劑具有吩噻嗪(硫氮雜蔥)母核結(jié)構(gòu),母核上氮原子含脂氨基側(cè)鏈,具有一些相同的化學(xué)性質(zhì),例如:①含S、N的三環(huán)共軛的大π體系,s、N與苯環(huán)形成p-π共軛,具有紫外吸收光譜特征,對(duì)光敏感,由于不同的取代基對(duì)母核的效應(yīng)不同,吩噻嗪類藥的吸收光譜具有一定的差異性;②硫氮雜蒽環(huán)上S和N都是電子給予體,具有還原性,易氧化變紅色;③硫氮雜蒽環(huán)上硫原子有兩對(duì)孤對(duì)電子,易與金屬離子絡(luò)合呈色;④吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱,側(cè)鏈上脂氨基堿性較強(qiáng)。按側(cè)鏈結(jié)構(gòu)不同,又可分為兩類:丙氨基類(如氯丙嗪、乙酰丙嗪、異丙嗪等)和哌嗪類(如奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪等)。常用吩噻嗪類藥物理化性質(zhì)見表13-3。
表13-3 常用吩噻嗪類藥物理化性質(zhì)
(4)丁酰苯類
在研究中樞鎮(zhèn)痛藥哌替啶的衍生物過程中,人們發(fā)現(xiàn)哌替啶的哌啶環(huán)上的N-甲基為某一類特定基團(tuán)取代之后,分子產(chǎn)生較強(qiáng)的抗精神分裂作用,由此人們發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)丁酰苯類藥物-氟哌啶醇,此后以氟哌啶醇為先導(dǎo)化合物又經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造優(yōu)化出更多其他藥物。常用丁酰苯類藥物理化性質(zhì)見表13-4。
表13-4 常用丁酰苯類藥物理化性質(zhì)
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