β-內(nèi)酰胺類藥物理化性質(zhì)與用途（一）

時(shí)間：2023-03-25 07:01:25來源：food欄目：食品快速檢測(cè) 閱讀：

β-內(nèi)酰胺類藥物理化性質(zhì)與用途（一）

[db:作者] / 2022-12-09 00:00

5.1.1 理化性質(zhì)與用途

β-內(nèi)酰胺類藥物(B-lactams)是歷史最悠久的抗微生物藥物，也是種類最多和最重要的一類抗生素。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是含有自然界中罕見的β-內(nèi)酰胺基母核。按照母核結(jié)構(gòu)的差異可分為青霉素類(penicillins，PENs)、頭孢菌素類(cephalosporins，CEPs)、頭霉素類(cephamycins)、碳青霉烯類(carbapenems)和單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(monobactams)，其基本結(jié)構(gòu)見圖5-1。其中，PENs和CEPs發(fā)展最為迅速，品種眾多。一些常見天然與半合成PENs、CEPs的化學(xué)結(jié)構(gòu)見表5-1和表5-2。

圖5-1 β-內(nèi)酰胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)

表5-1 常見天然與半合成青霉素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

表5-2 常見天然與半合成頭孢菌素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

β-內(nèi)酰胺類藥物具有下列結(jié)構(gòu)特征：①基本結(jié)構(gòu)由母核和側(cè)鏈兩部分組成。母核部分均含有一個(gè)四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)，內(nèi)酰胺環(huán)通過N原子及其鄰近的碳原子與第二個(gè)五元環(huán)或六元環(huán)相稠合。PENs的稠合環(huán)是氫化噻唑環(huán)，母核結(jié)構(gòu)是6-氨基青霉烷酸(6-amino penicillanic acid，6-APA)；CEPs 的稠合環(huán)為氫化噻嗪環(huán)，母核結(jié)構(gòu)是7-氨基頭孢霉烷酸(7-amino cephalosporanic acid，7-ACA)。②β-內(nèi)酰胺環(huán)中 N 原子對(duì)位的C原子上連有酰胺基側(cè)鏈(RCONH—)。③母核結(jié)構(gòu)中兩個(gè)稠合環(huán)不共面，PENs沿N1—C5軸折疊，CEPs沿N1—C6軸折疊。④ PENs 母核含有三個(gè)手性碳原子，八個(gè)旋光異構(gòu)體中只有絕對(duì)構(gòu)型2S、5R、6R具有活性，所以全合成比較困難。CEPs母核含有兩個(gè)手性碳，具有活性的絕對(duì)構(gòu)型是6R、7R，其藥效還與RCONH—取代基的手性碳原子有關(guān)。

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